Sildenafil (Viagra) war der erste zugelassene PDE-5-Hemmer und darf als eines der am besten untersuchten Medikamente angesehen werden. Vardenafil (Levitra) ist zehnfach potenter als Sildenafil, weshalb es niedriger dosiert werden kann. Tadalafil (Cialis) hat zudem eine sehr lange Halbwertszeit von 17,5 Stunden, was das Wirkfenster der Substanz auf bis zu 36 Stunden verlängert. Avanafil (Spedra) ist der 4. PDE-5-Inhibitor auf dem deutschen Markt und hat ebenfalls ein längeres Wirkfenster.